Dapagliflozina

Tratamento do diabetes Mellitus tipo 2 uso off-label: Gerenciamento de peso

Dapagliflozina bloqueia o contransportador sódio-glicose 2 (SGLT2), uma proteína responsável pela reabsorção da glicose no rim, levando à eliminação do excesso de glicose na urina, melhorando o controle do diabetes mellitus tipo 2. Foi observada redução da quantidade de açúcar no sangue em jejum após uma semana de tratamento com dapagliflozina.

A dapagliflozina é rapidamente bem absorvida após a administração oral e pode ser administrada na presença ou ausência de alimentos. As concentrações plasmáticas máximas de dapagliflozina (Cmax) são usualmentee alcançadas dentro de 2 horas após a administração em jejum. A administração com refeições ricas em gordura reduz a Cmax da dapagliflozina em até 50% e prolonga o Tmax em aproximadamente 1 hora, mas não altera a área sob a curva em comparação com a administração em jejum.

A dapagliflozina é um glicosídeo ligado a carbono, significando que o componete aglicona é ligado à glicose por uma ligação de carnono-carbono, conferindo, assim, estabilidade contra a enzima glicosidase. A dapagliflozina é extensamente metabolizada, primariamente para liberar dapagliflozina 3- -glicuronídeo que é um metabólito inativo. A dapagliflozina 3-O-glicuronídeo ou outros metabólitos não contribuem com os efeito redutores da glicemia.

A maioria dos pacientes com diabetes mellitus tipo 2 (DM2) apresenta excesso de peso ou obesidade. Tanto o DM2 quanto o sebrepeso/obesidade estão associados a risco aumentado de eventos cardiovasculares e mortalidade. Apesar de ser a pedra angular reconhecida do tratamento, a perda de peso e a manutenção da perda de peso são difíceis para pacientes com DM2, particularmente porque os tratamentos para DM2 podem causar ganho de peso. Os inibidores do contransportador de sódio glicose 2 (SGLT2), uma nova classe de medicamento para o tratamento de pacientes com DM2, reduzem a absorção renal de glicose, resultando na excreção urinária de glicose. Devido à perda calórica associada à diminuição da glicose na urina, o tratamento com agentes SGLT2 oferece o benefício da perda de peso aos pacientes, bem como a redução da hiperglicemia.

O hipertenso resistente apresenta condições clínicas mais desfavoráveis quando associado com diabetes millitus tipo 2 (DM2) devido aos altos índices de lesões em órgãos-alvo (LOA) que contribuem para um fenótipo mais extremo e, portanto, maior risco cardiovascular.

A dapagliflozina, um inibidor seletivo do cotransportador sódio-glicose 2, reduz a hiperglicemia ao aumentar a excreção urinária de glicose independente da insulina e pode causar menos desses efeitos adversos.

INDICAÇÕES:
– Tratamento adjunto do controle glicêmico em pacientes com diabetes mellitus tipo 2. Uso Off-label: Perda de peso

CONTRAINDICAÇÕES:
Não é indicado para uso por pacientes com diabetes tipo 1 ou para o tratamento de cetoacidose diabética. Não deve ser usado em pacientes com disfunção renal moderada grave. Dapagliflozina não deve ser usado no segundo e terceiro trimestres da gravidez e ou durante a amamentação.

REAÇÕES ADVERSAS:
Dapagliflozina pode causar: perda de peso, sonolência, sede, infecções urinárias, tremores, dor de cabeça, coceira, irritação, dores nas costas, tonturas e suor excessivo.

Posologia:
5,5 a 9,5 mg ao dia independentemente das refeições ou horários.