Lorcaserina

Inibidor do apetite.

A Lorcaserina foi a primeira substância usada para tratamento da obesidade aprovada pelo FDA, ou seja, ela é um dos poucos medicamentos que podem ser vendidos em alguns países, inclusive nos Estados Unidos, país onde se concentra a maior população de obesos e pessoas com sobrepeso do mundo.

A obesidade é hoje um grande desafio à medicina, sendo considerada uma doença crônica epidêmica. A Lorcaserina se mostrou bastante promissora como terapia adjuvante à terapia não farmacológica do tratamento da obesidade. O grande benefício desse medicamento é fazer com que as pessoas tenham menos sensação de fome, por ficarem saciadas por mais tempo. Desse modo, logicamente, conseguem perder peso rapidamente.

DESCRIÇÃO
É um supressor do apetite que age no SNC ajudando pacientes obesos ou com obesidade moderada a perder peso, através da supressão do apetite. Esta sensação de não sentir fome leva o paciente a ingerir menos alimentos durantes as refeições e, consequentemente resulta em uma redução do peso corporal.

INDICAÇÃO
Lorcaserina é indicado para adultos obesos, com um IMC (Índice de Massa Corporal) de 30 ou mais, e para adultos com excesso de peso corporal, com IMC a partir de 27, que já apresentem algum problema de saúde decorrente da obesidade, como por exemplo, aumento da pressão arterial ou diabete tipo 2.

MECANISMO DE AÇÃO
A Lorcaserina atua como agonista seletivo do receptor de serotonina, que expressa diretamente no cérebro o controle do apetite e aceleração do metabolismo. Possui ação direta nos receptores de serotonina, atuando de modo eficaz na inibição do apetite por meio do bloqueio da sensação de fome, o que torna a Lorcaserina um importante aliado no combate à obesidade. A Lorcaserina possui seletividade funcional da ordem de 15 e 100 vezes mais pelo receptor 5-HT2c do que pelos receptores 5 HT2a e 5-HT2b, respectivamente.

A lorcaserina apresenta efeito sobre a homeostase da glicose. A ativação dos receptores no hipotálamo modula a ingestão de alimentos por ativar a pró-ópio melanocortina, sistema de neurônios que induz a hipofagia, por influenciar o equilíbrio calórico. Assim, portanto, ocorre a supressão do apetite, diminuição da ingestão de alimentos, ativação do centro de saciedade, e consequentemente gerenciamento de peso.

Além disso, devido ao agonismo do receptor 5-HT2c, a lorcaserina aumenta o metabolismo basal e estimula a queima de gordura, tornando-se um poderoso termogênico devido ao aumento da temperatura corporal e a quebra as moléculas adiposas.

ABSORÇÃO
A lorcaserina é absorvida a partir do gastrointestinal, com a concentração plasmática de pico ocorrendo 1,5 – 2 horas após a administração oral. Sua biodisponibilidade absoluta ainda não foi determinada. Possui meia-vida plasmática de 11 horas. O estado estacionário é atingido dentro de 3 dias após administração de 10mg duas vezes ao dia, e a acumulação é estimada em aproximadamente 70%.

REAÇÕES ADVERSAS
As reações mais comuns são: enjoos, náuseas e cefaleia, os quais tendem a desaparecer com o uso contínuo da medicação. Durante os estudos clínicos, a Lorcaserina não apresentou a mais perigosa das complicações dos remédios com ação sobre a serotonina. O aumento dos riscos cardiovasculares, como acontece com a sibutramina. Efeitos adversos como depressão, ansiedade e ideação suicida foram infrequentes e com incidência semelhante em ambos os grupos.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Evitar o uso concomitante com:
– Outros medicamentos que aumentem os níveis de serotonina no cérebro ou ativem seus receptores, incluindo algumas drogas contra a depressão e enxaqueca;
– Inibidores seletivos da receptação da serotonina;
– Inibidores da MAO, triptanos;
-Bupropiona.

FUNÇÕES

PERDA DE PESO/ OBESIDADE
– SACIEDADE ELIMINA TOXINAS
– DIMINUI RISCOS DE ATAQUE CARDÍACO
– CONTROLE DA PRESSÃO ARTERIAL
– CONTROLE DO COLESTEROL TOTAL

POSOLOGIA
10 mg 2 vezes ao dia. 1 hora antes do almoço e jantar . Os efeitos são evidentes após 12 semanas de uso.
Descontinuar o uso se não houver perda de peso de no mínimo 5% após 12 semanas.